Thuốc Lucinira (Niraparib) 100 mg giá bao nhiêu
Selumetinib
Thuốc Lucinira (Niraparib) 100 mg – Niraparib tosylate monohydrate
Nhóm thuốc: Ức chế PARP (Poly ADP-Ribose Polymerase Inhibitor)
Tên hoạt chất quốc tế (INN): Niraparib
Mã ATC: L01XK02
Nhà sản xuất: Lucius Pharmaceutical (Ấn Độ)
Biệt dược gốc: Zejula® (GSK)
Năm phê duyệt: 2017 (FDA – điều trị duy trì ung thư buồng trứng, ống dẫn trứng, phúc mạc)
Giới thiệu tổng quan
Thuốc Lucinira (Niraparib) là thuốc điều trị nhắm trúng đích trong nhóm ức chế PARP, được thiết kế để ngăn chặn khả năng sửa chữa DNA của tế bào ung thư. Đây là một trong những bước tiến lớn trong điều trị ung thư buồng trứng giai đoạn tiến xa và ung thư tái phát nhạy với platinum, giúp kéo dài thời gian sống mà không tiến triển bệnh, đặc biệt ở bệnh nhân có đột biến BRCA hoặc thiếu hụt tái tổ hợp tương đồng (HRD-positive).
Niraparib là thuốc PARP inhibitor thế hệ 2, có ưu điểm:
Dùng 1 lần/ngày, thuận tiện.
Ít tương tác CYP450, an toàn phối hợp thuốc.
Hiệu quả ở cả nhóm BRCA âm tính, mở rộng phạm vi ứng dụng.
Thuốc Lucinira được khuyến cáo trong các hướng dẫn NCCN, ESMO, ASCO như một lựa chọn điều trị duy trì chuẩn mực cho ung thư buồng trứng sau đáp ứng với hóa trị platinum, và có thể dùng đơn trị ở bệnh tiến xa đã điều trị nhiều phác đồ.
Thuốc Lucinira (Niraparib) là thuốc gì?
Thuốc Lucinira (Niraparib) là thuốc ức chế enzym poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), bao gồm PARP-1 và PARP-2, hai enzym có vai trò chính trong sửa chữa DNA khi xảy ra đứt gãy chuỗi đơn (single-strand breaks, SSBs).
Ở tế bào ung thư mang đột biến gen BRCA1/2 hoặc thiếu hụt HRD, việc ức chế PARP sẽ dẫn đến:
Tích tụ tổn thương DNA không được sửa chữa,
Đứt gãy kép (DSBs) trong quá trình nhân đôi,
Và cuối cùng là chết tế bào chọn lọc (synthetic lethality).
Lucinira được sử dụng để:
Duy trì đáp ứng sau hóa trị platinum ở bệnh nhân ung thư buồng trứng, ống dẫn trứng hoặc phúc mạc tiên phát (giai đoạn III–IV).
Điều trị đơn trị liệu ở bệnh nhân đã điều trị ≥3 phác đồ hóa trị trước đó, có đột biến BRCA germline hoặc somatic.
Điều trị duy trì tuyến đầu ở bệnh nhân có hoặc không có HRD (theo kết quả PRIMA trial).
Cơ chế tác dụng của thuốc Lucinira (Niraparib)
Niraparib là ức chế chọn lọc PARP-1 và PARP-2, hai enzym xúc tác tổng hợp chuỗi poly(ADP-ribose) trong quá trình sửa chữa DNA.
Cơ chế chi tiết:
PARP-1 nhận diện và sửa chữa tổn thương DNA dạng sợi đơn (SSB) bằng cách poly-ADP-ribosyl hóa các protein sửa chữa.
Niraparib gắn vào vị trí hoạt động của PARP-1/2, ngăn chặn quá trình sửa chữa, dẫn đến tích tụ SSB.
Trong quá trình nhân đôi DNA, các SSB này chuyển thành đứt gãy kép (DSB).
Ở tế bào ung thư mang đột biến BRCA hoặc HRD, con đường sửa chữa DSB bằng tái tổ hợp tương đồng (HR) bị bất hoạt → tế bào không thể sửa DNA và chết theo cơ chế apoptosis.
Hiện tượng này gọi là “synthetic lethality” (chết tế bào tổng hợp) — điểm đặc trưng của các thuốc PARP inhibitors.
Ngoài ra, Niraparib còn có tác dụng giữ PARP-1 trên DNA (PARP trapping) mạnh hơn so với olaparib, làm tăng hiệu quả gây độc tế bào ung thư.
Dược động học của thuốc Lucinira (Niraparib)
Hấp thu
Sinh khả dụng đường uống ~73%.
Tmax: 3–4 giờ sau khi uống.
Thức ăn: không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu → có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Phân bố
Gắn protein huyết tương ~83%, chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein.
Thể tích phân bố (Vd): 1074 L, cho thấy phân bố mô rộng.
Qua hàng rào máu–não: có bằng chứng thấm CNS mức độ nhẹ.
Chuyển hóa
Không phụ thuộc CYP450 – điểm khác biệt lớn so với olaparib hoặc rucaparib.
Chuyển hóa chủ yếu qua carboxylesterase và amidase, tạo các chất chuyển hóa không hoạt tính.
Không cảm ứng/ức chế đáng kể CYP, nên nguy cơ tương tác thấp.
Thải trừ
47% qua nước tiểu, 38% qua phân, phần lớn dưới dạng không đổi.
Thời gian bán thải (t½): khoảng 36 giờ, cho phép dùng 1 lần/ngày.
Đạt trạng thái ổn định sau 21 ngày.
Đối tượng đặc biệt
Không cần chỉnh liều ở suy thận nhẹ–vừa.
Suy gan nhẹ–vừa: không cần điều chỉnh liều, nhưng nên theo dõi men gan định kỳ.
Không khuyến cáo ở suy thận hoặc suy gan nặng.
Liều dùng và cách dùng thuốc Lucinira (Niraparib)
Liều khuyến cáo chuẩn
300 mg/ngày, uống 1 lần/ngày (3 viên 100 mg).
Uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Cá thể hóa liều khởi đầu (Individualized Starting Dose – ISD)
Theo nghiên cứu PRIMA và NOVA, để giảm độc tính huyết học, liều khởi đầu được điều chỉnh:
200 mg/ngày nếu:
Cân nặng <77 kg, hoặc
Số lượng tiểu cầu <150.000/mm³.
300 mg/ngày nếu bệnh nhân ≥77 kg và tiểu cầu ≥150.000/mm³.
Điều chỉnh liều theo độc tính
Giảm liều từng bước:
300 → 200 → 100 mg/ngày.
Tạm ngừng nếu độc tính huyết học độ 3–4; khởi lại khi hồi phục ≤ độ 1.
Quên liều
Nếu quên, uống ngay khi nhớ trong cùng ngày; không uống gấp đôi.
Chống chỉ định của thuốc Lucinira (Niraparib)
Quá mẫn với Niraparib hoặc bất kỳ thành phần tá dược.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Bệnh nhân có tiền sử thiếu máu bất sản, MDS hoặc AML.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Lucinira (Niraparib)
Độc tính huyết học:
Thiếu máu (30–40%), giảm tiểu cầu (30%), giảm bạch cầu (15–20%).
Theo dõi CBC mỗi tuần 1 tháng đầu, sau đó mỗi tháng.
Ngừng thuốc nếu tiểu cầu <100.000/mm³ hoặc Hb <8 g/dL.
Tăng huyết áp và biến cố tim mạch:
Xuất hiện sớm (2–3 tuần đầu).
Kiểm tra huyết áp mỗi tuần 2 tháng đầu, sau đó hàng tháng.
Hội chứng MDS/AML thứ phát:
Tỷ lệ hiếm (<1%), thường sau điều trị kéo dài nhiều năm.
Ngừng thuốc vĩnh viễn nếu nghi ngờ MDS/AML.
Độc tính trên gan:
Tăng men gan, bilirubin; theo dõi mỗi 3 tháng.
Thai kỳ và cho con bú:
Gây độc phôi–thai; yêu cầu tránh thai hiệu quả trong và 6 tháng sau điều trị.
Tác dụng phụ của thuốc Lucinira (Niraparib)
Rất thường gặp (>20%)
Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu
Buồn nôn, nôn, táo bón
Mệt mỏi, chán ăn, đau đầu, mất ngủ
Tăng ALT/AST nhẹ
Thường gặp (10–20%)
Tăng huyết áp, đánh trống ngực
Đau khớp, đau cơ
Loét miệng, đau bụng, khó tiêu
Phát ban nhẹ
Ít gặp nhưng nghiêm trọng (<1%)
MDS/AML thứ phát
Viêm phổi mô kẽ
Cơn tăng huyết áp nặng
Xử trí thực hành
Độc tính | Hướng xử trí |
Giảm tiểu cầu độ 3–4 | Tạm ngừng thuốc; khởi lại với liều giảm khi hồi phục |
Thiếu máu độ ≥3 | Truyền máu, khởi lại sau hồi phục Hb >9 g/dL |
Tăng huyết áp | Kiểm soát thuốc hạ áp, không ngừng trừ khi ≥độ 3 |
Mệt mỏi/đau đầu | Giảm liều, nghỉ giữa các chu kỳ, hỗ trợ tâm lý |
Tương tác thuốc của thuốc Lucinira (Niraparib)
Không qua CYP450 → ít tương tác thuốc.
Có thể ức chế nhẹ P-gp, BCRP, MATE1/2K → thận trọng khi dùng cùng digoxin, rosuvastatin.
Không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Tránh phối hợp thuốc gây độc tủy (carboplatin, cyclophosphamide) trừ khi có giám sát huyết học chặt.
Nghiên cứu lâm sàng của thuốc Lucinira (Niraparib)
1. NOVA trial (NEJM 2016 – Maintenance, platinum-sensitive recurrent)
Thiết kế: Pha III, 553 bệnh nhân, so sánh Niraparib vs giả dược.
Kết quả:
PFS: 21,0 vs 5,5 tháng (nhóm BRCA+); 9,3 vs 3,9 tháng (BRCA–).
OS: cải thiện xu hướng, đặc biệt ở HRD+.
Ý nghĩa: Niraparib có lợi ích ở cả nhóm BRCA+ và BRCA–.
2. PRIMA trial (NEJM 2019 – First-line maintenance)
Đối tượng: bệnh nhân ung thư buồng trứng giai đoạn III–IV sau hóa trị platinum.
Kết quả:
PFS (HRD+): 21,9 vs 10,4 tháng (HR 0,43).
PFS (toàn bộ): 13,8 vs 8,2 tháng (HR 0,62).
Kết luận: Niraparib là tiêu chuẩn duy trì tuyến đầu cho tất cả bệnh nhân EGFR/HRD bất kể BRCA.
3. QUADRA trial (Lancet Oncol 2019 – Late-line therapy)
Thiết kế: Pha II, 463 bệnh nhân đã điều trị ≥3 phác đồ.
Kết quả:
ORR: 28% ở nhóm BRCA+, 9% ở HRD+.
Đáp ứng kéo dài: trung vị 9,2 tháng.
Ý nghĩa: hiệu quả đáng kể cả ở nhóm đã điều trị nhiều lần.
4. Nghiên cứu thực tế (RWD 2021–2024)
Niraparib duy trì giúp cải thiện chất lượng sống (QoL) so với hóa trị kéo dài.
Dạng liều cá thể hóa giúp giảm tỷ lệ giảm liều sớm từ 60% → 30%.
Thực hành lâm sàng (Practical Playbook)
Theo dõi trước điều trị
Công thức máu, men gan, creatinine, huyết áp.
Đánh giá cân nặng và tiểu cầu để xác định liều khởi đầu.
Theo dõi trong điều trị
Huyết học: mỗi tuần trong 1 tháng đầu, sau đó mỗi tháng.
Huyết áp: hàng tuần 2 tháng đầu, sau đó mỗi tháng.
Chức năng gan/thận: mỗi 3 tháng.
Xử trí thực hành
Biến cố | Hành động |
Thiếu máu/giảm tiểu cầu | Tạm ngừng, truyền máu, giảm liều sau hồi phục |
Tăng huyết áp | Thuốc hạ áp, giảm liều nếu ≥độ 3 |
Mệt mỏi | Nghỉ 2–3 ngày/chu kỳ, giảm liều |
MDS/AML nghi ngờ | Ngừng vĩnh viễn, sinh thiết tủy xương xác nhận |
Tư vấn bệnh nhân
Uống thuốc cùng giờ mỗi ngày.
Theo dõi mệt mỏi, chảy máu, chóng mặt.
Không mang thai, không cho con bú.
So sánh và vị trí trong điều trị
Thuốc PARP inhibitor | Đặc điểm nổi bật |
Olaparib | Hiệu quả cao ở BRCA+, chuyển hóa qua CYP3A → nhiều tương tác |
Rucaparib | Dạng uống 2 lần/ngày, tăng men gan cao hơn |
Niraparib (Lucinira) | Hiệu quả ở cả BRCA+ và BRCA–, ít tương tác, dùng 1 lần/ngày, liều cá thể hóa linh hoạt |
Theo NCCN Guidelines 2025:
Niraparib là liệu pháp duy trì ưu tiên hàng đầu (Category 1) cho ung thư buồng trứng giai đoạn tiến xa đáp ứng hóa trị platinum, không phụ thuộc BRCA.
Ở bệnh tái phát, Niraparib được khuyến cáo sau ≥3 phác đồ hóa trị, đặc biệt trong nhóm BRCA đột biến.
Bảo quản – ổn định – lưu ý sử dụng thuốc Lucinira (Niraparib)
Bảo quản ở 20–25°C, tránh ẩm.
Uống nguyên viên, không nhai hoặc nghiền.
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Tránh dùng thuốc cùng nhóm độc tủy khác nếu không giám sát chặt.
Báo bác sĩ khi xuất hiện mệt mỏi, chảy máu bất thường, khó thở hoặc tăng huyết áp.
Thông tin sản phẩm thuốc Lucinira (Niraparib)
Tên thương mại: Thuốc Lucinira (Niraparib) 100 mg
Hoạt chất: Niraparib tosylate monohydrate
Dạng bào chế: Viên nang cứng 100 mg
Đóng gói: Hộp 30 viên
Nhà sản xuất: Lucius Pharmaceutical (Ấn Độ)
Phân nhóm: Thuốc ức chế PARP – điều trị duy trì ung thư buồng trứng
Chỉ định: Duy trì sau hóa trị platinum hoặc điều trị đơn trị BRCA+ sau ≥3 phác đồ
Cách dùng: Uống 1 lần/ngày, liều khởi đầu 200–300 mg tùy cân nặng và tiểu cầu.
Thuốc Lucinira (Niraparib) 100 mg giá bao nhiêu
Giá Thuốc Lucinira (Niraparib) 100 mg: Tư vấn 0778718459
Thuốc Lucinira (Niraparib) mua ở đâu?
Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân
HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Niraparib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online