Thuốc Luciribo (Ribociclib) 200 mg giá bao nhiêu

Thuốc Luciribo (Ribociclib) 200 mg – Ribociclib succinate

Nhóm thuốc: Ức chế CDK4/6 (Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitor)
Tên hoạt chất quốc tế (INN): Ribociclib succinate
Mã ATC: L01EF02
Nhà sản xuất: Lucius Pharmaceutical (Ấn Độ)
Biệt dược gốc: Kisqali® (Novartis)
Năm phê duyệt: 2017 (FDA – điều trị ung thư vú HR+/HER2− tiến xa hoặc di căn)

Giới thiệu tổng quan

Thuốc Luciribo (Ribociclib) là thuốc ức chế kinase phụ thuộc cyclin CDK4/6, thuộc nhóm nhắm trúng đích phân tử, có vai trò nền tảng trong điều trị ung thư vú giai đoạn tiến xa hoặc di căn HR dương tính (HR+) và HER2 âm tính (HER2−).

Ribociclib là một trong ba thuốc CDK4/6 inhibitor được FDA phê duyệt (cùng palbociclib và abemaciclib), nhưng nổi bật nhờ hiệu quả sống còn tổng thể (OS) vượt trội, độc tính kiểm soát được và lịch dùng gián đoạn 3 tuần dùng – 1 tuần nghỉ giúp bệnh nhân dung nạp tốt hơn.

Thuốc Luciribo được sử dụng phối hợp với liệu pháp nội tiết (letrozole, anastrozole, exemestane hoặc fulvestrant) như điều trị đầu tay cho phụ nữ tiền mãn kinh và sau mãn kinh mắc ung thư vú HR+/HER2− tiến xa.

Ribociclib hiện là thuốc CDK4/6 duy nhất có chứng cứ cải thiện OS thống kê rõ ràng trong cả quần thể tiền và hậu mãn kinh, được khuyến cáo trong NCCN, ESMO, ASCO 2025 là lựa chọn ưu tiên hàng đầu.

Thuốc Luciribo (Ribociclib) là thuốc gì?

Thuốc Luciribo (Ribociclib) là thuốc ức chế chọn lọc CDK4 và CDK6, hai kinase chịu trách nhiệm phosphoryl hóa protein Rb (retinoblastoma protein) – một bước thiết yếu để tế bào tiến vào pha S của chu kỳ phân bào.

Chỉ định được phê duyệt:

1. Ung thư vú tiến xa hoặc di căn HR+/HER2−:

   • Phối hợp với chất ức chế aromatase (letrozole, anastrozole, exemestane) hoặc fulvestrant.

   • Áp dụng cho bệnh nhân tiền mãn kinh, cắt buồng trứng hoặc sau mãn kinh.

   • Có thể dùng như liệu pháp đầu tay hoặc sau thất bại với nội tiết đơn thuần.

2. Dạng phối hợp phổ biến:

   • Ribociclib + Letrozole (hoặc Anastrozole) → điều trị đầu tay.

   • Ribociclib + Fulvestrant → sau thất bại với AI.

3. Mở rộng nghiên cứu (đang tiến hành):

   • Ung thư vú sớm HR+/HER2− (adjuvant – NATALEE trial).

   • Ung thư nội mạc tử cung và u thần kinh nội tiết.

Cơ chế tác dụng của thuốc Luciribo (Ribociclib)

Tăng hoạt CDK4/6 là đặc điểm thường thấy ở ung thư vú HR+, do kích hoạt tín hiệu cyclin D – CDK4/6 → phosphoryl hóa protein Rb → giải phóng yếu tố phiên mã E2F → tế bào vào pha S → nhân đôi DNA.

Luciribo (Ribociclib) ức chế chọn lọc CDK4/6, giữ protein Rb ở dạng không phosphoryl hóa, do đó:

1. Ngăn tế bào chuyển từ pha G1 sang S, dừng chu kỳ tế bào.

2. Giảm tăng sinh khối u.

3. Tăng độ nhạy với nội tiết (endocrine sensitivity) khi phối hợp AI hoặc fulvestrant.

Ngoài ra, Ribociclib còn điều hòa vi môi trường khối u, giảm các cytokine viêm và kích hoạt miễn dịch kháng u nhẹ.

Đặc điểm nổi bật:

• Ức chế chọn lọc hơn CDK4 so với CDK6 (IC₅₀ thấp hơn ~5 lần) → ít gây ức chế tủy hơn palbociclib.

• Có hiệu quả OS mạnh nhất trong các CDK4/6 inhibitor ở thời điểm hiện tại.

Dược động học của thuốc Luciribo (Ribociclib)

Hấp thu

• Sinh khả dụng đường uống: ~65%.

• Tmax: 1–4 giờ.

• Uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố

• Gắn protein huyết tương ~70%.

• Thể tích phân bố trung bình: 1.090 L → phân bố rộng.

Chuyển hóa

• Chủ yếu qua CYP3A4 (~70%), một phần qua FMO3.

• Tạo chất chuyển hóa chính LEQ803, ít hoạt tính.

• Là cả chất nền và ức chế CYP3A4 yếu.

Thải trừ

• 69% qua phân, 23% qua nước tiểu.

• Thời gian bán thải trung bình: 32 giờ → dùng 1 lần/ngày.

Đối tượng đặc biệt

• Suy thận nhẹ–vừa: không cần điều chỉnh liều.

• Suy gan trung bình: giảm liều khởi đầu còn 400 mg/ngày.

• Tránh dùng ở suy gan nặng chưa kiểm soát.

Liều dùng và cách dùng thuốc Luciribo (Ribociclib)

Liều khuyến cáo chuẩn

• 600 mg/ngày (3 viên 200 mg), uống 1 lần/ngày trong 21 ngày, sau đó nghỉ 7 ngày → tạo thành chu kỳ 28 ngày.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn.

• Không nhai, nghiền hoặc bẻ viên.

• Uống vào cùng thời điểm mỗi ngày.

Điều chỉnh liều

Mức giảm liều

• 600 → 400 → 200 mg/ngày.

• Nếu vẫn không dung nạp ở 200 mg/ngày → ngừng điều trị.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Ribociclib hoặc tá dược.

• Suy gan nặng.

• QTc kéo dài bẩm sinh hoặc có thuốc khác gây QT kéo dài.

• Phụ nữ có thai, cho con bú.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Luciribo (Ribociclib)

1. Kéo dài QTc:

   • Ribociclib có thể kéo dài QTc (trung bình tăng 20–25 ms).

   • Cần ECG trước điều trị, ngày 14 của chu kỳ đầu, và sau đó khi cần.

   • Ngừng thuốc nếu QTc > 500 ms.

2. Độc tính gan:

   • Tăng AST/ALT ≥3×ULN xảy ra 9–11%.

   • Theo dõi men gan 2 tuần/lần trong 2 chu kỳ đầu, sau đó mỗi chu kỳ.

3. Giảm bạch cầu:

   • Giảm bạch cầu trung tính độ 3–4 ở 60% bệnh nhân, thường hồi phục nhanh.

   • Theo dõi CBC mỗi 2 tuần trong 2 chu kỳ đầu.

4. Tăng creatinine huyết thanh giả:

   • Do ức chế MATE1 → không phản ánh giảm GFR thực sự.

5. Mang thai và cho con bú:

   • Chống chỉ định tuyệt đối; tránh thai hiệu quả trong điều trị và 3 tuần sau ngừng thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Luciribo (Ribociclib)

Rất thường gặp (>20%)

• Giảm bạch cầu trung tính (60%)

• Buồn nôn (52%)

• Mệt mỏi (40%)

• Tiêu chảy, nôn, đau đầu, rụng tóc nhẹ

• Tăng men gan (AST/ALT)

• Kéo dài QTc độ 1–2

Thường gặp (10–20%)

• Giảm tiểu cầu, thiếu máu

• Phát ban, ngứa

• Tăng cholesterol, triglycerid

• Đau khớp, đau cơ

Ít gặp nhưng nghiêm trọng (<5%)

• Viêm gan nặng, QTc >500 ms, viêm phổi mô kẽ.

Xử trí ADR phổ biến

Tương tác thuốc của thuốc Luciribo (Ribociclib)

• CYP3A4 ức chế mạnh (ketoconazole, clarithromycin): tăng phơi nhiễm → giảm liều 400 mg/ngày.

• CYP3A4 cảm ứng mạnh (rifampin, phenytoin): giảm hiệu quả → tránh.

• Thuốc kéo dài QTc (amiodarone, sotalol, ciprofloxacin, ondansetron): nguy cơ cộng hưởng → không phối hợp.

• Thảo dược: tránh St. John’s Wort.

• Thực phẩm: tránh bưởi, nước ép bưởi.

Nghiên cứu lâm sàng của thuốc Luciribo (Ribociclib)

1. MONALEESA-2 (NEJM 2016)

• Đối tượng: phụ nữ sau mãn kinh HR+/HER2−.

• Ribociclib + letrozole vs giả dược + letrozole.

• PFS trung vị: 25,3 vs 16,0 tháng (HR 0,56).

• OS trung vị: 63,9 vs 51,4 tháng (HR 0,76).

• ORR: 42,5% vs 28,7%.

2. MONALEESA-3 (NEJM 2019)

• Đối tượng: phụ nữ sau mãn kinh, phối hợp fulvestrant.

• PFS: 20,5 vs 12,8 tháng (HR 0,59).

• OS: 53,7 vs 41,5 tháng.

• Hiệu quả vượt trội ở cả nhóm chưa điều trị nội tiết.

3. MONALEESA-7 (NEJM 2019)

• Đối tượng: phụ nữ tiền mãn kinh, phối hợp goserelin + AI hoặc tamoxifen.

• PFS: 23,8 vs 13,0 tháng (HR 0,55).

• OS: 58,7 vs 48,0 tháng.

• Đây là thử nghiệm đầu tiên chứng minh cải thiện OS ở phụ nữ tiền mãn kinh.

4. NATALEE trial (2023 – ung thư vú giai đoạn sớm)

• Ribociclib + AI adjuvant trong HR+/HER2− sớm nguy cơ cao.

• Giảm 25% nguy cơ tái phát sớm (IDFS HR 0,75).

• Mở đường cho phê duyệt chỉ định bổ trợ.

Thực hành lâm sàng (Practical Playbook)

Trước điều trị:

• CBC, men gan, điện giải, ECG.

• Sàng lọc QTc và loại trừ thuốc kéo dài QT.

• Xác định tình trạng nội tiết (tiền/hậu mãn kinh).

Trong điều trị:

• CBC mỗi 2 tuần 2 chu kỳ đầu, sau đó mỗi chu kỳ.

• Men gan mỗi 2 tuần 2 chu kỳ đầu.

• ECG sau 14 ngày, trước chu kỳ 2, sau đó định kỳ.

Xử trí ADR:

• Giảm bạch cầu: không cần G-CSF; hầu hết hồi phục sau nghỉ 1–2 tuần.

• Tăng men gan: ngừng tạm, điều chỉnh liều.

• QTc tăng: chỉnh điện giải, giảm liều.

Kết hợp nội tiết:

• Phụ nữ tiền mãn kinh cần thêm goserelin để ức chế buồng trứng.

• Có thể phối hợp fulvestrant hoặc AI tùy bệnh cảnh.

Khi ngừng thuốc:

• Chỉ ngừng khi bệnh tiến triển theo RECIST hoặc độc tính không hồi phục.

So sánh và vị trí trong điều trị

Theo NCCN Guidelines 2025:

• Ribociclib là chuẩn điều trị đầu tay (Category 1) cho HR+/HER2− tiến xa.

• Có dữ liệu OS mạnh nhất trong nhóm CDK4/6.

• Nghiên cứu NATALEE mở ra vai trò adjuvant (sớm nhất trong nhóm này).

Bảo quản – ổn định – lưu ý sử dụng thuốc Luciribo (Ribociclib)

• Bảo quản ở 20–25°C, tránh ẩm.

• Uống nguyên viên; không nghiền, nhai, bẻ.

• Dùng vào cùng thời điểm mỗi ngày.

• Tránh dùng rượu bia, thuốc kéo dài QT.

• Báo bác sĩ nếu có: chóng mặt, tim nhanh, vàng da, bầm máu bất thường.

Thông tin sản phẩm thuốc Luciribo (Ribociclib)

• Tên thương mại: Thuốc Luciribo (Ribociclib) 200 mg

• Hoạt chất: Ribociclib succinate

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim 200 mg

• Đóng gói: Hộp 21 hoặc 42 viên

• Nhà sản xuất: Lucius Pharmaceutical (Ấn Độ)

• Chỉ định: Ung thư vú HR+/HER2− tiến xa hoặc di căn, phối hợp AI hoặc fulvestrant

• Cách dùng: 600 mg/ngày (21 ngày dùng, 7 ngày nghỉ)

Thuốc Luciribo (Ribociclib) 200 mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Luciribo (Ribociclib) 200 mg: Tư vấn 0778718459

Thuốc Luciencor Encorafenib mua ở đâu?

Hà Nội: 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

HCM: 151 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Ribociclib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online