Thuốc Luciselume (Selumetinib) giá bao nhiêu
Selumetinib
Thuốc Luciselume (Selumetinib) là thuốc gì?
Thuốc Luciselume (Selumetinib) thuộc nhóm ức chế kinase chọn lọc, hoạt động chủ yếu trên MEK1 (MAP2K1) và MEK2 (MAP2K2). Đây là hai enzyme trung gian trong chuỗi tín hiệu từ RAS → RAF → MEK → ERK, chịu trách nhiệm kích hoạt nhiều gen kiểm soát tăng sinh tế bào.
Thuốc được chỉ định để điều trị:
U thần kinh dạng đám rối (plexiform neurofibromas) ở bệnh nhân u sợi thần kinh type 1 (NF1), ≥2 tuổi, có khối u không thể phẫu thuật triệt để và gây triệu chứng đau, chèn ép hoặc rối loạn chức năng.
Một số thử nghiệm lâm sàng đang mở rộng nghiên cứu Selumetinib trong u thần kinh đệm thị giác, ung thư tuyến giáp thể biệt hóa, melanoma có đột biến RAS, và một số khối u rắn ở trẻ em.
Luciselume giúp giảm kích thước khối u đáng kể, cải thiện chức năng vận động, giảm đau và chất lượng sống. Ngoài ra, thuốc còn giúp ổn định bệnh lâu dài mà không cần phẫu thuật hoặc xạ trị, vốn tiềm ẩn nhiều rủi ro cho bệnh nhân nhỏ tuổi.
Cơ chế tác dụng của thuốc Luciselume (Selumetinib)
Selumetinib là chất ức chế MEK1 và MEK2, hai kinase nằm sau RAF trong chuỗi tín hiệu RAS/RAF/MEK/ERK.
Cơ chế sinh học cụ thể:
Ở bệnh nhân NF1, do mất chức năng protein neurofibromin – một chất ức chế RAS tự nhiên, RAS luôn ở trạng thái hoạt hóa → kích hoạt liên tục MEK và ERK → tế bào tăng sinh không kiểm soát.
Selumetinib gắn không cạnh tranh vào MEK1/2, ngăn phosphoryl hóa ERK1/2 → chặn truyền tín hiệu từ nhân → ức chế tăng sinh, giảm tân sinh mạch.
Thuốc không chỉ giảm kích thước khối u mà còn làm chậm tiến triển, giúp ổn định lâu dài.
Cấu trúc hóa học đặc biệt của Selumetinib cho phép chọn lọc cao với MEK, hạn chế ức chế kinase ngoài đích → giảm độc tính toàn thân so với các thuốc nhắm RAS/RAF trước đó.
Dược động học của thuốc Luciselume (Selumetinib)
Hấp thu
Selumetinib hấp thu tốt qua đường uống, Tmax khoảng 1–1,5 giờ.
Sinh khả dụng trung bình ~62%, nhưng giảm 50% nếu dùng cùng bữa ăn giàu chất béo, do đó nên dùng khi bụng đói (trước ăn ≥2 giờ hoặc sau ăn ≥1 giờ).
Cmax và AUC tăng tỷ lệ với liều trong khoảng 25–75 mg/m².
Phân bố
Gắn protein huyết tương ~98%, chủ yếu với albumin.
Thể tích phân bố biểu kiến (Vd) khoảng 100 L, cho thấy phân bố mô rộng.
Khả năng qua hàng rào máu–não chưa rõ ràng, nhưng có bằng chứng thấm nhẹ vào hệ thần kinh trung ương.
Chuyển hóa
Chủ yếu qua CYP3A4, cùng với UGT1A1 và UGT1A3.
Các chất chuyển hóa chính gồm N-desmethyl selumetinib (hoạt tính thấp hơn) và các glucuronide không hoạt tính.
Là chất nền của CYP3A4 và P-gp, nên có nguy cơ tương tác thuốc.
Thải trừ
Bài xuất chủ yếu qua phân (59%) và nước tiểu (33%).
Thời gian bán thải (t½) trung bình 6–8 giờ, do đó cần dùng 2 lần/ngày để duy trì hiệu quả.
Đối tượng đặc biệt
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ–vừa.
Suy gan nhẹ (Child-Pugh A): không thay đổi đáng kể dược động học.
Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân suy gan trung bình–nặng.
Liều dùng và cách dùng thuốc Luciselume (Selumetinib)
Liều chuẩn khuyến cáo
25 mg/m²/lần, uống 2 lần/ngày, cách nhau 12 giờ.
Liều tối đa: 50 mg/lần x 2 lần/ngày.
Cách dùng
Uống nguyên viên nang với nước, khi đói.
Không nhai, không nghiền, không mở nang.
Uống đúng giờ mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.
Điều chỉnh liều
Nếu xuất hiện độc tính độ ≥3 (theo CTCAE), giảm liều theo thang:
25 → 20 mg/m²/lần
20 → 15 mg/m²/lần
Ngừng vĩnh viễn nếu tái phát hoặc độc tính không hồi phục.
Quên liều
Bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi.
Thời gian điều trị
Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp. Ở trẻ NF1, thường điều trị kéo dài nhiều năm để duy trì kích thước khối u ổn định.
Chống chỉ định của thuốc Luciselume (Selumetinib)
Quá mẫn với Selumetinib hoặc tá dược.
Bệnh nhân suy gan nặng chưa kiểm soát.
Phụ nữ có thai và cho con bú (do nguy cơ gây độc phôi–thai).
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Luciselume (Selumetinib)
Rối loạn chức năng tim (giảm EF):
MEK inhibitors có thể ảnh hưởng chức năng cơ tim; cần siêu âm tim định kỳ mỗi 3 tháng.
Giảm liều hoặc tạm ngừng khi EF <50% hoặc giảm >10% so với nền.
Độc tính trên gan:
Tăng AST/ALT thường gặp (10–30%).
Theo dõi men gan mỗi 4 tuần trong 3 tháng đầu.
Độc tính trên mắt:
Viêm giác mạc, phù hoàng điểm; khám mắt định kỳ.
Ngừng thuốc nếu có triệu chứng nhìn mờ, sợ sáng.
Rối loạn tiêu hóa:
Tiêu chảy, buồn nôn, nôn thường nhẹ; điều trị triệu chứng, bù nước.
Ảnh hưởng thai kỳ:
Chống chỉ định trong thai kỳ và cho con bú; khuyên tránh thai hiệu quả ≥6 tuần sau ngừng thuốc.
Tác dụng phụ của thuốc Luciselume (Selumetinib)
Rất thường gặp (>20%)
Tiêu chảy (45–70%)
Buồn nôn/nôn (40–60%)
Phát ban (50%)
Phù ngoại biên (40%)
Tăng CPK, AST/ALT (30%)
Mệt mỏi (25%)
Ít gặp (1–10%)
Viêm giác mạc, loét miệng, tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim, giảm EF.
Hiếm (<1%)
Viêm phổi mô kẽ, phản ứng da nặng (SJS/TEN).
Xử trí:
Giảm liều, tạm ngừng hoặc ngừng hẳn theo mức độ.
Dùng corticosteroid tại chỗ cho phát ban, thuốc chống tiêu chảy (loperamide).
Theo dõi men gan, chức năng tim và mắt định kỳ.
Tương tác thuốc của thuốc Luciselume (Selumetinib)
CYP3A4 ức chế mạnh (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir): tăng phơi nhiễm → tránh dùng.
CYP3A4 cảm ứng mạnh (rifampin, carbamazepin, phenytoin): giảm hiệu quả → tránh.
P-gp inhibitors (verapamil, amiodarone): tăng nồng độ → theo dõi ADR.
Thảo dược St. John’s Wort: chống chỉ định do cảm ứng CYP3A4.
Tránh dùng cùng thuốc có độc tính gan hoặc tim tương tự.
Nghiên cứu lâm sàng của thuốc Luciselume (Selumetinib)
SPRINT Phase II (NCT01362803)
Thiết kế: đa trung tâm, không đối chứng, 50 bệnh nhi NF1 có plexiform neurofibromas không thể phẫu thuật.
Kết quả chính:
ORR: 66% (≥20% giảm thể tích u đo bằng MRI).
Thời gian đáp ứng trung vị: 1,8 năm.
82% bệnh nhân giảm đau và cải thiện vận động.
PFS 24 tháng: 84%.
An toàn: ADR chủ yếu cấp độ 1–2; không có tử vong do thuốc.
Nghiên cứu mở rộng (2023):
Dữ liệu theo dõi dài hạn 5 năm: duy trì đáp ứng bền, không có độc tính tích lũy đáng kể.
Thực hành lâm sàng (Practical Playbook)
Theo dõi trước điều trị:
ECG, siêu âm tim (EF ≥55%), men gan, creatine phosphokinase (CPK), khám mắt.
Trong điều trị:
3 tháng/lần: EF, CPK, chức năng gan, khám mắt.
4–8 tuần/lần: cân nặng, huyết áp, xét nghiệm máu tổng quát.
Khi phát hiện độc tính:
Phát ban độ 2–3: giảm liều; dùng corticosteroid bôi.
Tiêu chảy: loperamide, bù dịch, không ngừng thuốc trừ khi độ ≥3.
Tăng men gan: tạm ngừng khi >5×ULN, khởi lại sau hồi phục ≤ độ 1.
Giảm EF: tạm ngừng nếu EF <50%, khởi lại với liều giảm khi hồi phục.
Ngưỡng ngừng vĩnh viễn:
ILD, viêm giác mạc không hồi phục, độc tính độ 4.
So sánh và vị trí trong điều trị
Trước Luciselume, bệnh NF1 không có thuốc đặc hiệu. Các phương pháp như phẫu thuật hoặc xạ trị chỉ kiểm soát tạm thời.
Selumetinib chứng minh khả năng:
Giảm thể tích u ≥20% ở 2/3 bệnh nhân.
Cải thiện chức năng vận động, giảm đau mạn tính.
Dung nạp tốt, thích hợp dùng dài hạn.
Theo NCCN 2025 và ESMO 2024, Selumetinib được xem là chuẩn điều trị đầu tay (Category 1) cho plexiform neurofibromas không phẫu thuật được ở trẻ NF1.
Bảo quản – ổn định – lưu ý sử dụng thuốc Luciselume (Selumetinib)
Bảo quản ở 20–25°C, tránh ánh sáng và ẩm.
Uống khi đói, không nhai hoặc nghiền viên.
Không dùng chung với thức ăn giàu chất béo.
Tránh thai hiệu quả trong và 6 tuần sau điều trị.
Nếu quên liều, bỏ qua liều đó, không uống bù.
Thông tin sản phẩm thuốc Luciselume (Selumetinib)
Tên thương mại: Thuốc Luciselume (Selumetinib) 25 mg
Hoạt chất: Selumetinib sulfate
Dạng bào chế: Viên nang 10 mg, 25 mg
Nhà sản xuất: Lucius Pharmaceutical (Ấn Độ)
Phân nhóm: Ức chế MEK1/2 – thuốc nhắm trúng đích đường MAPK
Chỉ định: U thần kinh dạng đám rối không phẫu thuật được ở bệnh nhân NF1 ≥2 tuổi
Cách dùng: Uống 2 lần/ngày, khi đói
Thuốc Luciselume (Selumetinib) giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Luciselume (Selumetinib): Tư vấn 0778718459
Thuốc Luciselume (Selumetinib) mua ở đâu?
Hà Nội: 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân
HCM: 151 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Selumetinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online