Mua Thuốc AZ- Cung Cấp Các Thuốc Đặc Trị Chính Xác Hiệu Quả

Thuốc Lucisot Sotorasib 120mg giá bao nhiêu

Thuốc Lucisot (Sotorasib) 960 mg – Sotorasib (INN)

Nhóm thuốc: Ức chế KRAS G12C – nhắm trúng đích gen đột biến RAS
Tên hoạt chất quốc tế (INN): Sotorasib
Mã ATC: L01XE47
Nhà sản xuất/Thương hiệu: Lucius Pharmaceutical (giả định bản generic hoạt chất sotorasib)
Biệt dược gốc: Lumakras® (Amgen)
Năm phê duyệt: 2021 (FDA – NSCLC G12C sau ≥1 dòng điều trị)

Giới thiệu tổng quan

Thuốc Lucisot (Sotorasib) là một bước đột phá trong điều trị ung thư bằng cách nhắm vào đột biến gen KRAS G12C — một trong các đích “khó đánh” nhất trong ung thư. Trong nhiều thập kỷ, đột biến KRAS được xem là không thể trực tiếp nhắm trúng, vì vậy sotorasib đánh dấu một mốc: thuốc nhắm trúng đích KRAS G12C đầu tiên được phê duyệt.
Sotorasib được thiết kế để gắn covalent vào chuỗi G12C của protein KRAS, giữ nó ở trạng thái không hoạt động, từ đó chặn tín hiệu tăng sinh và tồn tại tế bào khối u mang đột biến này. Với Lucisot (Sotorasib), bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) mang đột biến KRAS G12C, đã điều trị ít nhất một liệu pháp hệ thống trước đó, có thêm lựa chọn điều trị đặc hiệu.
Mặc dù liều 960 mg/ngày được sử dụng tại phê duyệt ban đầu, hiện nay có nhiều phân tích lại về liều tối ưu, nhưng bản generic Lucisot sẽ dựa trên dữ liệu hiện hành và hướng dẫn thực hành lâm sàng.

Thuốc Lucisot (Sotorasib) là thuốc gì?

Thuốc Lucisot (Sotorasib) nhắm vào đột biến KRAS G12C — một biến thể cụ thể của gen KRAS ở điểm 12 thay thế glycine (G) bằng cysteine (C). Đột biến này chiếm khoảng 13% ở bệnh nhân NSCLC (không phải tế bào nhỏ) và khoảng 3% ở ung thư đại trực tràng di căn.
Chỉ định chính:

  • Điều trị đơn độc cho người lớn với NSCLC tiến xa hoặc di căn mang đột biến KRAS G12C, đã điều trị ít nhất một liệu pháp hệ thống.

  • Mới đây (2025) sotorasib phối hợp với panitumumab được phê duyệt cho ung thư đại trực tràng di căn (mCRC) mang KRAS G12C đã điều trị trước bằng fluoropyrimidine, oxaliplatin và irinotecan.
    Vai trò lâm sàng: Lucisot cung cấp lựa chọn nhắm trúng đích cho bệnh nhân mang KRAS G12C – trước đây thường chỉ có hóa trị hoặc liệu pháp miễn dịch không nhắm đặc hiệu. Khả năng gắn covalent khiến thuốc có tác động mạnh và kéo dài sự ức chế KRAS đột biến.
    Bệnh nhân phù hợp: Tất cả cần xác định đột biến KRAS G12C bằng xét nghiệm đã được phê duyệt. Liệu pháp nên bắt đầu sau khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp các liệu pháp trước.

Cơ chế tác dụng của thuốc Lucisot (Sotorasib)

Sotorasib là một chất ức chế covalent của KRAS G12C — nó gắn và khóa thụ thể mutant KRAS ở vị trí cysteine-12 trong “switch II pocket”, giữ protein KRAS ở trạng thái GDP-bound không hoạt động. Khi KRAS bị vô hiệu hóa:

  • Tín hiệu từ RAS → RAF → MEK → ERK bị chặn → giảm tăng sinh, giảm sống sót tế bào u.

  • Nó cũng làm mất khả năng tế bào khối u sinh tồn và thích nghi bằng con đường KRAS-hậu truyền.
    Đặc điểm nổi bật: Khả năng gắn chọn lọc vào biến thể G12C giúp hạn chế ảnh hưởng tới KRAS hoang dại, từ đó giảm tác dụng phụ ngoài mục tiêu.
    Cơ chế này là lý do tại sao sotorasib (Lucisot) có hiệu quả đặc biệt ở bệnh nhân mang đột biến KRAS G12C — nó giải quyết “đích không thể đánh” trong ung thư.

Dược động học của thuốc Lucisot (Sotorasib)

Hấp thu:

  • Liều khuyến cáo 960 mg uống 1 lần/ngày.

  • Uống với hoặc không với thức ăn.

  • Cmax và AUC tăng theo liều; Tmax khoảng 1–2 giờ sau uống.
    Phân bố:

  • Gắn protein huyết tương cao (≈97-99%).

  • Thể tích phân bố lớn, cho phép tiếp cận mô khối u.
    Chuyển hóa:

  • Sotorasib chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và CYP3A5 thành các chất chuyển hóa không hoạt tính hoặc ít hoạt tính; một phần nhỏ qua UGT1A1.

  • Vì vậy, cần lưu ý tương tác với thuốc cảm ứng/ức chế CYP3A4.
    Thải trừ:

  • Trên nghiên cứu, phần lớn bài xuất qua phân; nước tiểu chiếm tỉ lệ nhỏ.

  • Thời gian bán thải (t½) khoảng 5–10 giờ ở đa số bệnh nhân, nhưng do liều 1 lần/ngày nên trạng thái ổn định đạt sau 2-3 ngày.
    Đối tượng đặc biệt:

  • Suy thận nhẹ-vừa: không cần điều chỉnh liều; dữ liệu suy thận nặng hạn chế.

  • Suy gan: cần thận trọng, vì tăng nguy cơ độc gan.
    Điểm lưu ý: Do liều 960 mg/ngày là tương đối cao, một số chuyên gia đã đặt câu hỏi về “liều tối ưu” và đang có nghiên cứu giảm liều hoặc điều chỉnh cá thể hoá.

Liều dùng và cách dùng thuốc Lucisot (Sotorasib)

Liều khuyến cáo: 960 mg uống 1 lần/ngày (tương đương ba viên 320 mg hoặc bốn viên 240 mg) đến khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp.
Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, có thể kèm hoặc không kèm thức ăn, mỗi ngày vào cùng thời điểm.
Quên liều: Nếu khoảng thời gian tới liều kế tiếp ≥ 12 giờ, uống ngay; nếu < 12 giờ, bỏ liều và tiếp tục lịch bình thường. Không uống gấp đôi.
Điều chỉnh liều:

  • Khi gặp độc tính nghiêm trọng (độ ≥3) hoặc độc tính tái phát nhiều lần, có thể gián đoạn điều trị và sau hồi phục ≤ độ 1, khởi lại với liều giảm (ví dụ 720 mg/ngày).

  • Hiện chưa có khuyến cáo chính thức từ nhãn về liều giảm; trong thực hành cần thảo luận với bác sĩ chuyên khoa.
    Thời gian điều trị: Duy trì cho đến khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp; không có giới hạn thời gian cố định.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với sotorasib hoặc tá dược.

  • Bệnh nhân không mang đột biến KRAS G12C.

  • Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (do thiếu dữ liệu an toàn).

  • Suy gan nặng hoặc tăng men gan rõ ràng chưa kiểm soát — nên thận trọng hoặc tránh dùng.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Lucisot (Sotorasib)

Độc tính gan: Trong phê duyệt mCRC phối hợp panitumumab, có ghi nhận tử vong do suy gan khi dùng sotorasib + panitumumab; cần theo dõi men gan trước và trong điều trị.
Viêm phổi/ILD: Mặc dù ít gặp, cần khám lâm sàng nếu ho mới, khó thở.
Tiêu chảy, viêm gan: thường xảy ra; cần bù dịch, theo dõi chức năng gan và thận.
Tương tác thuốc mạnh: Vì chuyển hóa qua CYP3A4, cần tránh hoặc điều chỉnh khi dùng đồng thời thuốc ức chế/ cảm ứng mạnh CYP3A4.
Đường dẫn đột biến KRAS G12C: Cần xác định đột biến bằng xét nghiệm đã được phê duyệt trước khi điều trị.
Chi phí và tiếp cận: Vì là thuốc nhắm trúng đích, chi phí có thể cao; cần cân nhắc trong bối cảnh y tế Việt Nam.

Tác dụng phụ của thuốc Lucisot (Sotorasib)

Thường gặp (>20%):

  • Tiêu chảy

  • Buồn nôn

  • Mệt mỏi

  • Đau khớp, đau cơ

  • Tăng men gan (AST/ALT)

  • Ho, khạc

Ít gặp (5–20%):

  • Viêm da, phát ban

  • Viêm gan nặng

  • Tăng creatinine

  • Suy gan cấp (hiếm)

Hiếm nhưng nghiêm trọng (<5%):

  • Viêm phổi mô kẽ (ILD)

  • Tử vong do suy gan hoặc nhiễm trùng nặng

  • Rối loạn tim mạch (hiếm)

Xử trí:

  • Khi tăng AST/ALT >3×ULN kèm bilirubin >2×ULN: ngừng thuốc ngay.

  • Tiêu chảy độ ≥3: điều trị hỗ trợ, cân nhắc giảm liều hoặc ngừng.

  • Ban da nặng (SJS/TEN): ngừng vĩnh viễn.

  • Khám chức năng gan, thận định kỳ.

Tương tác thuốc của thuốc Lucisot (Sotorasib)

  • CYP3A4 ức chế mạnh (ketoconazole, itraconazole, clarithromycin): tăng phơi nhiễm sotorasib → tăng nguy cơ độc tính.

  • CYP3A4 cảm ứng mạnh (rifampin, phenytoin, carbamazepin): giảm hiệu quả → tránh.

  • Thực phẩm/đồ uống: có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn; nhưng cần tránh đồ uống có cồn nặng vì có thể tăng độc gan.

  • Thuốc độc gan khác: phối hợp cẩn trọng nếu dùng cùng các thuốc có nguy cơ tăng men gan (ví dụ: methotrexate, tamoxifen).

Nghiên cứu lâm sàng then chốt của thuốc Lucisot (Sotorasib)

CodeBreaK 100 (phase 1/2)

  • Thiết kế: bệnh nhân NSCLC mang KRAS G12C đã điều trị trước ≥1 liệu pháp.

  • Kết quả: ORR ~36% (95% CI: 28-45%); độ dài đáp ứng trung vị ~10 tháng.

  • Đây là dữ liệu cơ sở cho phê duyệt tốc độ vào tháng 28/5/2021.

Nâng cấp chỉ định (mCRC)

  • 16/1/2025: FDA phê duyệt sotorasib phối hợp panitumumab cho mCRC KRAS G12C đã điều trị trước.

Thực nghiệm liều/dữ liệu độc tính

  • Dữ liệu post-marketing cho thấy cần theo dõi chức năng gan và xem xét liều tối ưu vì có phê bình rằng liều 960 mg/ngày có thể cao hơn nhu cầu thực.

Thực hành lâm sàng (Practical Playbook)

Trước khi bắt đầu điều trị:

  • Xác định đột biến KRAS G12C bằng xét nghiệm đã được phê duyệt.

  • Kiểm tra men gan (AST, ALT, bilirubin), chức năng thận, bảng điện giải, công thức máu.

  • Thông báo bệnh nhân về nguy cơ tiêu chảy, tăng men gan, cần theo dõi thường xuyên.

Trong khi điều trị:

  • Kiểm tra men gan mỗi 4 tuần 2 tháng đầu, sau đó mỗi 2–3 tháng.

  • Khi có triệu chứng như vàng da, đau hạ sườn phải, tiêu chảy kéo dài >48 giờ, cần can thiệp sớm.

  • Theo dõi tình trạng tiến triển bệnh: CT scan mỗi 8–12 tuần hoặc theo chuẩn địa phương.

Xử trí độc tính:

  • Men gan tăng >3×ULN kèm bilirubin >2×ULN → ngừng thuốc ngay, đánh giá gan, có thể khởi lại nếu hồi phục ≤ ULN và không có bệnh gan tiến triển.

  • Tiêu chảy độ ≥3 → dùng thuốc chống tiêu chảy, bù nước, ngừng nếu necess.

  • Ban da độ ≥3 hoặc SJS/TEN → ngừng vĩnh viễn.

Ngừng điều trị:

  • Khi bệnh tiến triển rõ theo RECIST hoặc không dung nạp dù đã giảm liều.

  • Cân nhắc chuyển sang liệu pháp khác hoặc thử nghiệm lâm sàng.

So sánh và vị trí trong điều trị

Thuốc Lucisot (Sotorasib) là lựa chọn điều trị nhắm trúng đích đầu tiên cho bệnh nhân mang đột biến KRAS G12C. Trong ung thư phổi NSCLC:

  • Trước đây, KRAS G12C được coi là không thể nhắm trúng; lựa chọn chỉ có hóa trị, miễn dịch.

  • Sotorasib cung cấp ORR ~36%, đáng kể với nhóm điều trị sau nhiều liệu pháp.

  • So với các thuốc nhắm EGFR, ALK, ROS1, thuốc KRAS là tiên phong trong nhóm đột biến “khó đánh”.

Trong mCRC, với phối hợp panitumumab, sotorasib mở rộng chỉ định sang ung thư đại–trực tràng mang KRAS G12C — một bước tiến trong cá thể hóa điều trị.
Theo hướng dẫn ung thư toàn cầu (NCCN/ESMO), sotorasib được xem là lựa chọn ưu tiên khi bệnh nhân phù hợp gen đột biến. Tuy nhiên cần cân nhắc về chi phí, tiếp cận và theo dõi đặc biệt chức năng gan.

Bảo quản – ổn định – lưu ý sử dụng thuốc Lucisot (Sotorasib)

  • Bảo quản viên nén ở nhiệt độ phòng 20–25 °C, tránh ẩm và ánh sáng.

  • Uống nguyên viên, không nghiền hoặc nhai.

  • Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn; nên uống mỗi ngày vào cùng một thời điểm.

  • Thông báo bác sĩ ngay khi xuất hiện vàng da, đau hạ sườn, tiêu chảy kéo dài, mệt mỏi bất thường.

  • Không dùng nếu không xác định có đột biến KRAS G12C

Thông tin sản phẩm thuốc Lucisot (Sotorasib)

  • Tên thương mại: Thuốc Lucisot (Sotorasib) 960 mg

  • Hoạt chất: Sotorasib

  • Dạng bào chế: Viên nén 120 mg, 240 mg, 320 mg (tùy quy cách đặt liều)

  • Nhà sản xuất: Lucius Pharmaceutical (Ấn Độ)

  • Chỉ định: NSCLC tiến xa/di căn mang đột biến KRAS G12C; mCRC mang KRAS G12C (phối hợp)

  • Cách dùng: 960 mg uống 1 lần/ngày; có thể điều chỉnh liều theo đánh giá lâm sàng.

Thuốc Lucisot (Sotorasib) 960 mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucisot (Sotorasib) 960 mg: Tư vấn 0778718459

Thuốc Lucisot (Sotorasib) mua ở đâu?

Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Sotorasib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online