Thuốc Lucivemu (Vemurafenib) 240 mg giá bao nhiêu

Thuốc Lucivemu (Vemurafenib) 240 mg – Vemurafenib

Nhóm thuốc: Ức chế BRAF (BRAFV600 kinase inhibitor)
Hoạt chất (INN): Vemurafenib
Dạng bào chế: Viên nén bao phim 240 mg dùng đường uống
Phiên bản: Lucius Pharmaceutical (Ấn Độ)
Biệt dược tham chiếu: Zelboraf®

Chỉ định lâm sàng (tùy nhãn quốc gia):

• Melanoma ác tính không cắt được/di căn mang đột biến BRAF V600 (ưu tiên phối hợp với MEK-i như cobimetinib; đơn trị chỉ khi không dùng được phối hợp).

• Bệnh Erdheim–Chester (ECD) mang BRAF V600 (hiếm).

Bắt buộc xét nghiệm xác nhận BRAF V600 bằng test đã thẩm định trước khi dùng. Không dùng cho khối u BRAF hoang dại.

Thuốc Lucivemu (Vemurafenib) là thuốc gì?

Thuốc Lucivemu (Vemurafenib) là ức chế chọn lọc BRAF nhắm chủ yếu BRAFV600E và có hoạt tính trên V600K. Ở khối u mang BRAFV600, trục MAPK (RAF–MEK–ERK) bị kích hoạt hằng định, thúc đẩy tăng sinh/kháng chết theo chương trình. Ức chế BRAF giúp giảm phosphoryl hóa MEK/ERK, tạo đáp ứng nhanh, thu nhỏ khối u và cải thiện triệu chứng.
Tuy nhiên, đơn trị BRAF-i có thể gây hoạt hóa MAPK “nghịch lý” ở mô có RAS-đột biến, dẫn đến u da thứ phát (SCC/keratoacanthoma). Do đó, kết hợp MEK-i thường được ưu tiên.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

• Gắn vào vị trí ATP của BRAFV600 → ức chế tín hiệu xuống dòng MEK–ERK → kìm hãm tăng sinh và gây chết tế bào u.

• Ở mô RAS-đột biến, ức chế BRAF có thể dị hóa dimer CRAF → tăng ERK nghịch lý → tổn thương da tân sinh; phối hợp cobimetinib giúp giảm hiện tượng này và tăng bền vững đáp ứng.

Dược động học của Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

Hấp thu

• Uống 2 lần/ngày; có thể cùng hoặc không cùng thức ăn (giữ nhất quán cách dùng).

• Tmax ~4 giờ; đạt trạng thái ổn định sau vài ngày.

Phân bố

• Gắn protein huyết tương rất cao (~99%); thể tích phân bố lớn.

Chuyển hóa

• Chủ yếu qua CYP3A4 và các con đường không CYP (oxy hóa/khử, liên hợp).

• Có thể ức chế CYP1A2 và cảm ứng CYP3A4 ở mức vừa.

Thải trừ

• Chủ yếu qua phân; t½ dài (~50–100 giờ) → thuận tiện BID nhưng cần theo dõi tích lũy/độc tính.

Đối tượng đặc biệt

• Suy gan/thận nhẹ–vừa: thường không cần chỉnh liều ban đầu; theo dõi chặt men gan/độc tính. Suy gan nặng: thận trọng.

Liều dùng và cách dùng Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

Nguyên tắc: dùng đều đặn mỗi 12 giờ cho đến khi tiến triển hoặc không dung nạp. Nuốt nguyên viên; nếu nôn sau khi uống, không bù liều, dùng liều kế theo lịch.

• Liều chuẩn người lớn: 960 mg x 2 lần/ngày
  → 4 viên 240 mg mỗi lần, sáng và tối, cách nhau ~12 giờ.

• Phối hợp cobimetinib (ưu tiên): giữ liều vemurafenib như trên; cobimetinib theo chu kỳ 28 ngày (thường 21 ngày dùng/7 ngày nghỉ) theo nhãn.

Quên liều

• Nếu còn ≥4 giờ trước liều kế → uống ngay; nếu <4 giờ, bỏ qua.

Bậc giảm liều gợi ý (khi độc tính)

• 960 mg BID → 720 mg BID → 480 mg BID → 240 mg BID; ngừng vĩnh viễn nếu biến cố đe dọa tính mạng/SJS-TEN/QTc không kiểm soát.

Chống chỉ định của Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

• Quá mẫn với vemurafenib hoặc tá dược.

• Khối u BRAF hoang dại trong các bối cảnh chỉ định.

• Thai kỳ/cho con bú: không khuyến cáo; yêu cầu tránh thai hiệu quả trong và sau điều trị theo nhãn.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

1. U da thứ phát (SCC/keratoacanthoma) & tăng sinh liên quan RAS

• Xuất hiện thường trong 6–12 tuần đầu.

• Khám da trước điều trị, mỗi 2–3 tháng trong điều trị và đến 6 tháng sau ngừng; cắt bỏ tổn thương và tiếp tục thuốc nếu kiểm soát được.

2. Nhạy cảm ánh sáng (photosensitivity) – thường gặp

• Bảo vệ nắng nghiêm: SPF ≥30 quang phổ rộng kèm UVA, quần áo–mũ–kính chống UV; tránh giường tắm nắng.

3. Kéo dài QTc/loạn nhịp

• ECG + điện giải (K⁺/Mg²⁺/Ca²⁺): trước dùng, ngày 15, rồi mỗi tháng × 3 hoặc khi thay đổi liều/thuốc phối hợp.

• Ngừng tạm khi QTc ≥500 ms hoặc ↑ >60 ms so nền; chỉnh điện giải, loại trừ thuốc kéo dài QT; khởi lại giảm bậc khi an toàn.

4. Độc tính gan

• Theo dõi AST/ALT/bilirubin 2–4 tuần/lần trong 3 tháng đầu, sau đó định kỳ; giảm/gián đoạn nếu độ ≥3.

5. Độc tính mắt

• Viêm màng bồ đào/viêm mống mắt: đau/đỏ mắt, sợ sáng, nhìn mờ → điều trị steroid nhỏ mắt; ngừng tạm nếu nặng/tái phát.

6. Da–niêm mạc khác & phản ứng nặng

• Ban, PPES, rụng tóc, ngứa, SJS/TEN hiếm: ngừng hẳn nếu SJS/TEN.

• Tăng nhạy xạ trị/radiation recall: thận trọng khi phối hợp xạ trị.

7. Suy thận/viêm thận kẽ

• Theo dõi creatinin khi có yếu tố nguy cơ hoặc triệu chứng.

Tác dụng phụ của Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

Rất thường gặp (>20%)

• Ban/nhạy sáng, khô da, ngứa, rụng tóc

• Đau khớp/cơ, mệt mỏi, đau đầu

• Buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn

• Tăng AST/ALT

• U da thứ phát: SCC/keratoacanthoma, nốt ruồi bất thường

Thường gặp (10–20%)

• Sốt, viêm quanh móng, PPES

• Viêm màng bồ đào, rối loạn thị giác nhẹ

• QTc tăng độ 1–2, tăng bilirubin/creatinin nhẹ

Ít gặp nhưng nghiêm trọng (<5%)

• QTc ≥500 ms/loạn nhịp nặng

• SJS/TEN, phản vệ

• Viêm gan độ 3–4

• Radiation recall nặng

Xử trí thực hành (định hướng)

Tương tác thuốc của Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

• Là cơ chất CYP3A4 →

  • Tránh ức chế mạnh (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir…): tăng độc tính.

  • Tránh cảm ứng mạnh (rifampin, carbamazepine, phenytoin, St. John’s wort…): giảm hiệu quả.

• Ảnh hưởng lên CYP:

  • Ức chế CYP1A2 mức vừa → tăng nồng độ tizanidine, theophylline, caffeine…

  • Cảm ứng CYP3A4 mức vừa → giảm nồng độ cơ chất CYP3A4 (thuốc tránh thai nội tiết, một số statin/opioid/kháng nấm…): cân nhắc biện pháp rào cản và theo dõi hiệu quả.

• Bơm vận chuyển (P-gp/BCRP): có thể ức chế nhẹ → thận trọng với digoxin, dabigatran, rosuvastatin.

• Thuốc kéo dài QT: tránh/hạn chế (amiodarone, sotalol, macrolide/fluoroquinolone, ondansetron liều cao…).

• Xạ trị: nguy cơ radiation recall tăng khi dùng chồng.

Nghiên cứu lâm sàng của Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

• BRIM-3 (melanoma di căn, BRAFV600E, tuyến đầu): vemurafenib vượt trội dacarbazine về OS/PFS/ORR; thiết lập chuẩn BRAF-i cho melanoma.

• coBRIM (vemurafenib + cobimetinib): phối hợp BRAF/MEK cải thiện PFS/OS/ORR so với đơn trị và giảm u da thứ phát; đổi lại tăng một số ADR (tiêu chảy, men gan, CK, phù).

• Erdheim–Chester (BRAF V600): nhiều chuỗi ca/nhánh thử nghiệm cho thấy ORR cao và cải thiện nhanh triệu chứng.

Thực hành lâm sàng (Practical Playbook) với Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

Trước điều trị

• Xác nhận BRAF V600 (mô/huyết tương).

• Khám da toàn thân, ECG + điện giải (K⁺/Mg²⁺/Ca²⁺), men gan, creatinin.

• Tư vấn chống nắng kỹ; rà soát thuốc kéo dài QT và thuốc qua CYP3A4.

Trong điều trị

• 960 mg BID (4×240 mg/lần) cách nhau ~12 giờ, dùng nhất quán với bữa ăn.

• Theo dõi:

  • ECG + điện giải: ngày 15, rồi mỗi tháng trong 3 tháng đầu; sau đó theo nguy cơ.

  • LFT: 2–4 tuần/lần × 3 tháng, rồi định kỳ.

  • Khám da: 2–3 tháng/lần; cắt bỏ SCC/KA nếu xuất hiện.

  • Mắt: khám khẩn khi đau mắt/nhìn mờ/sợ sáng.

Quản lý tình huống thường gặp

• Phản ứng ánh sáng: tăng bảo hộ UV; độ ≥2 → ngừng tạm/giảm bậc.

• Sốt/đau khớp: hạ sốt/NSAID nếu phù hợp, đánh giá nhiễm trùng.

• QTc tăng: loại trừ điện giải/thuốc, ngừng tạm, giảm bậc khi khởi lại.

• Uveitis: steroid nhỏ mắt; ngừng tạm nếu nặng.

• Radiation recall: điều trị triệu chứng, giãn cách với xạ trị.

Ngừng thuốc

• Khi tiến triển bệnh hoặc độc tính không dung nạp dù đã chỉnh liều. Ở bệnh nhân đáp ứng tốt nhưng có SCC/KA lẻ tẻ, có thể tiếp tục sau xử trí da liễu.

So sánh và vị trí của Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

Bảo quản – hướng dẫn sử dụng Thuốc Lucivemu (Vemurafenib)

• Bảo quản nhiệt độ phòng, tránh ẩm/ánh sáng.

• Uống 2 lần/ngày, nhất quán với bữa ăn (cùng hoặc không cùng).

• Tránh thai trong và sau điều trị theo nhãn; không cho con bú.

• Chống nắng nghiêm ngặt trong và sau điều trị.

• Báo ngay khi: đau ngực/choáng, loạn nhịp, đau/mờ mắt, phát ban lan rộng, vàng da, hoặc xuất hiện tổn thương da mới.

Thuốc Lucivemu (Vemurafenib) 240 mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucivemu (Vemurafenib) 240 mg: Tư vấn 0778718459

Thuốc Lucivemu (Vemurafenib) 240 mg mua ở đâu?

Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Vemurafenib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online