Thuốc Osmigen (Osimertinib) 80 mg giá bao nhiêu

Thuốc Osmigen (Osimertinib) 80 mg – Osimertinib

Nhóm thuốc: Ức chế tyrosine kinase thụ thể EGFR thế hệ 3 (EGFR-TKI)
Tên hoạt chất quốc tế (INN): Osimertinib
Mã ATC: L01EB05
Nhà sản xuất (phiên bản Lucius): Lucius Pharmaceutical (Ấn Độ)
Biệt dược gốc: Tagrisso®
Điểm nổi bật: Thấm thần kinh trung ương tốt; ức chế chọn lọc EGFR đột biến (Ex19del/L858R) và T790M; chuẩn chăm sóc tuyến đầu; có chỉ định bổ trợ (adjuvant) sau phẫu thuật và duy trì sau hóa xạ trị ở giai đoạn III không phẫu thuật.

Thuốc Osmigen (Osimertinib) là thuốc gì?

Thuốc Osmigen (Osimertinib) là ức chế EGFR-TKI thế hệ 3, chọn lọc EGFR mang đột biến hoạt hóa (xóa đoạn exon 19, L858R…) và đột biến kháng thuốc T790M, với tác động tối thiểu lên EGFR hoang dại. Thuốc có khả năng qua hàng rào máu–não, kiểm soát tốt di căn não/màng não.

Chỉ định điển hình theo thực hành hiện nay

• Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến xa hoặc di căn mang đột biến EGFR nhạy cảm (Ex19del, L858R): điều trị đầu tay đơn trị.

• NSCLC tiến xa sau điều trị EGFR-TKI thế hệ 1/2 có đột biến T790M: dùng đơn trị (tùy bối cảnh chăm sóc).

• Điều trị bổ trợ (adjuvant) sau phẫu thuật triệt để NSCLC giai đoạn sớm mang EGFR Ex19del/L858R (thời gian khuyến cáo tối đa 3 năm).

• Giai đoạn III không thể phẫu thuật, sau hóa xạ trị đồng thời: dùng duy trì đến khi tiến triển hoặc độc tính không dung nạp.

Tất cả trường hợp cần xác định đột biến EGFR bằng xét nghiệm được thẩm định trên mô hoặc huyết tương trước khi dùng.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Osmigen (Osimertinib)

• Gắn cộng hóa trị (covalent) vào cysteine trên vị trí hoạt động của EGFR đột biến, ức chế phosphoryl hóa EGFR → chặn các trục tín hiệu RAS/RAF/MEK/ERK và PI3K/AKT/mTOR → giảm tăng sinh, gây chết tế bào u.

• Ưu thế chọn lọc: Hoạt tính mạnh trên EGFR Ex19del/L858R và T790M, yếu trên EGFR hoang dại → ít độc tính da/tiêu hóa hơn thế hệ cũ.

• Thấm CNS cao: Nồng độ não–dịch não tủy đạt mức điều trị, giúp kiểm soát di căn não tốt hơn các EGFR-TKI thế hệ 1/2.

Dược động học của Thuốc Osmigen (Osimertinib)

Hấp thu

• Sinh khả dụng đường uống cao, không bị ảnh hưởng có ý nghĩa bởi thức ăn; có thể uống cùng hoặc không cùng bữa.

• Tmax khoảng 6 giờ.

• Dạng bào chế 80 mg dùng 1 lần/ngày.

Phân bố

• Gắn protein huyết tương ~95%; thể tích phân bố lớn, thuận lợi cho thấm mô và CNS.

Chuyển hóa

• Chủ yếu qua CYP3A4/5 tạo hai chất chuyển hóa có hoạt tính (AZD5104, AZD7550).

• Osimertinib có thể ức chế BCRP/P-gp mức nhẹ → lưu ý với cơ chất nhạy của các bơm này.

Thải trừ

• Thời gian bán thải ~48–60 giờ → dùng 1 lần/ngày.

• Bài xuất chủ yếu qua phân, một phần nước tiểu.

Đối tượng đặc biệt

• Suy thận nhẹ–vừa, suy gan nhẹ–vừa: thường không cần chỉnh liều; suy gan nặng: thận trọng vì dữ liệu hạn chế.

• Người cao tuổi: không cần chỉnh liều theo tuổi, nhưng cần theo dõi tim mạch–phổi sát hơn.

Liều dùng và cách dùng Thuốc Osmigen (Osimertinib)

• Liều chuẩn: 80 mg uống 1 lần/ngày, liên tục đến khi tiến triển hoặc độc tính không dung nạp.

• Adjuvant (sau phẫu thuật triệt để, EGFR+): 80 mg/ngày trong tối đa 3 năm hoặc đến khi tái phát/không dung nạp.

• Duy trì sau hóa xạ trị giai đoạn III không mổ được (EGFR+): 80 mg/ngày cho đến khi tiến triển/không dung nạp.

Cách dùng đặc biệt

• Khó nuốt: có thể phân tán viên trong 50 mL nước tĩnh (không dùng đồ uống khác), khuấy cho tan mảnh, uống ngay; tráng cốc bằng ½ ly nước và uống nốt.

Quên liều

• Uống ngay khi nhớ nếu còn ≥12 giờ trước liều kế tiếp; nếu <12 giờ, bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi.

Điều chỉnh liều khi độc tính

• Mức giảm thường dùng: 80 mg/ngày → 40 mg/ngày.

• Kéo dài QTc, viêm phổi mô kẽ (ILD), độc tim (giảm LVEF), độc mắt độ nặng, độc gan độ cao: ngừng tạm; khi hồi phục theo ngưỡng nhãn thuốc, khởi lại ở liều 40 mg hoặc ngừng vĩnh viễn nếu biến cố nặng/tái phát.

Chống chỉ định của Thuốc Osmigen (Osimertinib)

• Quá mẫn với osimertinib hoặc bất kỳ tá dược nào.

• Thai kỳ và cho con bú: chống chỉ định; yêu cầu tránh thai hiệu quả trong và sau điều trị theo khuyến cáo nhãn.

• Không có đột biến EGFR nhạy cảm ở bối cảnh chỉ định tương ứng (trừ trường hợp có bằng chứng lợi ích khác biệt theo thực hành địa phương).

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Thuốc Osmigen (Osimertinib)

1. Viêm phổi mô kẽ (ILD)/viêm phổi do thuốc:

   • Tỷ lệ thấp nhưng nghiêm trọng; xuất hiện ho mới, khó thở, sốt → ngừng ngay để loại trừ ILD; ngừng vĩnh viễn nếu xác định.

2. Độc tính tim mạch – QTc và suy chức năng thất trái:

   • Có thể kéo dài QTc và giảm LVEF.

   • Cần ECG và điện giải nền ở bệnh nhân có nguy cơ hoặc đang dùng thuốc kéo dài QT; siêu âm tim định kỳ ở bệnh nhân có bệnh tim.

   • Ngừng/tạm ngừng theo ngưỡng QTc (ví dụ QTc ≥500 ms hoặc tăng >60 ms) và giảm liều khi khởi lại.

3. Độc tính mắt:

   • Viêm giác mạc/viêm kết mạc, triệu chứng đau mắt, sợ sáng, rối loạn thị lực → khám mắt; cân nhắc ngừng tạm và điều trị chuyên khoa.

4. Độc tính da–móng và tiêu hóa:

   • Ban dạng mụn trứng cá, khô da, viêm quanh móng, tiêu chảy mức độ nhẹ–trung bình là phổ biến; xử trí sớm giúp tránh gián đoạn liều.

5. Độc tính gan:

   • Tăng AST/ALT thường nhẹ–trung bình; theo dõi men gan định kỳ, đặc biệt khi phối hợp thuốc khác chuyển hóa qua gan.

6. Hội chứng ly giải u (hiếm), thiếu máu nhẹ, mệt mỏi: theo dõi và điều chỉnh hỗ trợ.

Tác dụng phụ của Thuốc Osmigen (Osimertinib)

Rất thường gặp (>20%)

• Ban/mụn trứng cá, khô da/ngứa, viêm quanh móng

• Tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn, mệt mỏi

• Viêm miệng, đau lưng/đau khớp nhẹ

Thường gặp (10–20%)

• Tăng men gan (AST/ALT)

• Kéo dài QTc độ 1–2

• Giảm bạch cầu/tiểu cầu nhẹ, thiếu máu nhẹ

• Khô mắt, viêm kết mạc

Ít gặp nhưng nghiêm trọng (<5%)

• ILD/viêm phổi do thuốc

• Suy chức năng thất trái/giảm LVEF, loạn nhịp do QTc dài

• Viêm giác mạc, thủng giác mạc cực hiếm

• Tổn thương gan độ 3–4

Xử trí thực hành (định hướng)

Tương tác thuốc của Thuốc Osmigen (Osimertinib)

• CYP3A4/5: Osimertinib là cơ chất của CYP3A4/5.

  • Cảm ứng mạnh CYP3A (rifampin, carbamazepin, phenytoin, St. John’s wort) → giảm nồng độ, nguy cơ giảm hiệu quả → tránh phối hợp.

  • Ức chế mạnh CYP3A (ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, ritonavir) → tăng phơi nhiễm; đa số không cần chỉnh liều bắt buộc, nhưng theo dõi độc tính chặt (da, tiêu hóa, tim).

• BCRP/P-gp: Osimertinib có thể tăng nồng độ cơ chất nhạy (ví dụ một số statin như rosuvastatin). Cân nhắc theo dõi và giảm liều cơ chất nếu cần.

• Thuốc kéo dài QT: amiodarone, sotalol, một số fluoroquinolone/macrolide/5-HT3… → tăng nguy cơ QTc dài; hạn chế phối hợp.

• Thuốc giảm acid dịch vị: ảnh hưởng không đáng kể đến hấp thu osimertinib; không yêu cầu giãn cách như erlotinib/gefitinib.

• Thuốc tránh thai nội tiết: nên bổ sung rào cản do dữ liệu hạn chế.

Nghiên cứu lâm sàng chính của Thuốc Osmigen (Osimertinib)

1. FLAURA (tuyến đầu, Ex19del/L858R):

   • Osimertinib so với erlotinib/gefitinib.

   • PFS và OS vượt trội, kiểm soát CNS tốt hơn, ít độc tính độ cao.

2. AURA3 (sau EGFR-TKI, T790M+):

   • Osimertinib so với pemetrexed + cis/carboplatin.

   • PFS vượt trội, đáp ứng CNS rõ rệt.

3. FLAURA2 (kết hợp hóa trị):

   • Osimertinib + platinum–pemetrexed vs osimertinib đơn trị ở tuyến đầu.

   • Kéo dài PFS có ý nghĩa; cân nhắc ở bệnh gánh nặng cao, CNS nguy cơ cao.

4. ADAURA (bổ trợ sau phẫu thuật, Ex19del/L858R):

   • Giảm nguy cơ tái phát và cải thiện OS; dùng 80 mg/ngày tới 3 năm.

5. LAURA (giai đoạn III sau hóa xạ trị):

   • Ở EGFR-mutant không phẫu thuật, duy trì osimertinib sau hóa xạ trị giúp kéo dài PFS rất mạnh và cải thiện kiểm soát nội sọ.

Các thử nghiệm trên củng cố vị thế: tuyến đầu tiêu chuẩn, bổ trợ tiêu chuẩn sau mổ (EGFR+), và duy trì sau CRT ở giai đoạn III.

Thực hành lâm sàng (Practical Playbook) với Thuốc Osmigen (Osimertinib)

Trước điều trị

• Khẳng định EGFR Ex19del/L858R (± T790M ở bối cảnh sau TKI).

• ECG, điện giải (K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺) nền nếu có nguy cơ tim mạch hoặc dùng thuốc kéo dài QT.

• Men gan, công thức máu; đánh giá CNS (MRI) nếu có triệu chứng/di căn não.

• Tư vấn biến cố da–móng/tiêu hóa, vệ sinh da, chống nắng, chế độ ăn uống.

Trong điều trị

• Liều 80 mg/ngày (adjuvant: tối đa 3 năm; giai đoạn III sau CRT: đến khi tiến triển).

• Theo dõi:

  • Da–móng/tiêu hóa mỗi lần tái khám 2–4 tuần đầu.

  • Men gan mỗi 4–8 tuần 3–4 tháng đầu, sau đó giãn theo ổn định.

  • ECG định kỳ nếu có nguy cơ/QTc dài; siêu âm tim nếu có bệnh cơ tim.

• Hình ảnh học đánh giá đáp ứng mỗi 8–12 tuần (CT ngực–bụng ± MRI não theo bối cảnh).

Xử trí tình huống thường gặp

• Tiêu chảy: bắt đầu loperamid sớm, bù nước/ORS; độ ≥3 → ngừng tạm, cân nhắc giảm liều.

• Ban mụn trứng cá: dưỡng ẩm, kem chống nắng SPF cao, doxycycline 100 mg x 1–2 viên/ngày trong 2–4 tuần nếu cần.

• Viêm quanh móng: ngâm nước ấm, kháng sinh bôi; tránh cắt/gọt sâu.

• QTc tăng: rà soát thuốc kèm, chỉnh điện giải, giãn liều hoặc giảm còn 40 mg/ngày theo ngưỡng.

• Nghi ILD: chụp CT ngực liều thấp; ngừng vĩnh viễn nếu xác nhận.

Ngừng thuốc

• Khi tiến triển bệnh theo RECIST hoặc độc tính không hồi phục.

• Nếu tiến triển CNS đơn độc, cân nhắc xạ phẫu/hóa xạ, vẫn có thể duy trì osimertinib ngoại CNS theo chiến lược đa mô thức.

So sánh và vị trí của Thuốc Osmigen (Osimertinib) trong điều trị

Kết luận: Thuốc Osmigen (Osimertinib) là chuẩn vàng cho EGFR-mutant NSCLC ở nhiều giai đoạn: tuyến đầu tiến xa, bổ trợ sau mổ, và duy trì sau CRT. Hồ sơ CNS ưu việt và độc tính kiểm soát được giúp cải thiện sống còn và chất lượng sống.

Bảo quản – ổn định – lưu ý sử dụng Thuốc Osmigen (Osimertinib)

• Bảo quản ở 20–25°C, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp.

• Nuốt nguyên viên; chỉ phân tán trong nước khi thật cần.

• Tránh thai hiệu quả trong điều trị và thời gian khuyến cáo sau ngừng.

• Báo ngay khi có: khó thở/ho mới, hồi hộp/choáng váng, đau mắt/sợ sáng, tiêu chảy kéo dài, phát ban lan rộng.

Thuốc Osmigen (Osimertinib) 80 mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Osmigen (Osimertinib) 80 mg: Tư vấn: 0778718459

Thuốc Osmigen (Osimertinib) 80 mg mua ở đâu?

Hà Nội: 83 Vũ Trọng Phụng, Hà Nội

HCM: 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11

Tài liệu tham khảo: Osimertinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online